现在心脑血管疾病的人越来越多，大部分都是缺血性疾病，且都与血栓形成有关。
我国脑卒中人数约 700 万，其中脑梗死患者占60%～80%，是重要的致残及致死原因。针对急性脑梗死治疗首选的就是静脉溶栓治疗，在脑梗死发病3-4.5小时内应用阿替普酶（rt-PA）静脉溶栓，可以有效地改善梗死导致的残疾，提高患者的生活质量。
组织型纤溶酶原激活剂（tPA）主要由内皮细胞合成并分泌入血，与其抑制剂纤溶酶原激活剂抑制剂1（PAI-1）以复合物形式存在于血液中，tPA可以激活纤溶酶原系统，发挥溶解血栓的作用，PA对纤维蛋白具有高度亲和力，可在血块表面高效激活纤溶酶原。
tPA单链分子一级结构示意图
而rt-PA是重组组织型纤溶酶原激活剂，是人工体外合成的，是基于此原理的溶栓药物。
tPA 表达于全身多种器官组织，基础生理条件下，tPA主要由内皮细胞合成并分泌入血。
与其生理抑制剂纤溶酶原激活剂抑制剂 1以复合物的形式存在于血液循环。
组织型纤溶酶原激活剂（tPA）的溶栓机制
由血管内皮细胞分泌的tPA在血液循环中对纤溶酶原的激活作用微弱，其活性主要受到其生理抑制剂——纤溶酶原激活剂抑制剂1（PAI-1）和PAI-2抑制. 当血管损伤时，tPA结合到血栓表面，其激活纤溶酶原生成纤溶酶的活性大增. 纤溶酶一方面将单链tPA裂解成活性更高的双链tPA，进一步激活纤溶酶原生成更多的纤溶酶；另一方面，纤溶酶将血栓中的高分子纤维蛋白裂解成可溶性的低分子质量产物，最终引起整个血栓的连续溶解. α2-AP：α2-抗纤溶酶.
参见：郑斯莉，缪朝玉.《组织型纤溶酶原激活剂治疗急性缺血性脑卒中的作用机制及临床应用》.中国药理学与毒理学杂志2018年8月第32卷第8期.
